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医药生物行业创新药深度研究系列二：抗体偶联药物（ADC），靶向递送毒性小分子的“生物导弹”

◆ADC已成抗体药研发新热门，靶向递送毒性小分子实现临床优效
抗体偶联药物（ADCs）已经成为国内外抗体药物研发的新热门方向，截至2019.11共有6款ADC药物获批上市，2018年Adcetris销售额4.77亿美元（+55%） ， Kadcyla销售额9.79亿瑞士法郎（+8%） 。ADC是将毒素小分子偶联到抗体上，从而实现抗体的高靶向性与细胞毒药物的高毒性相结合，以实现更高效、精准地杀伤肿瘤。ADC在特定适应症上已显示出更加优秀的临床疗效，如Kadcyla 用于HER2+乳腺癌二线治疗优于拉帕替尼联用卡培他滨、辅助治疗优于曲妥珠单抗；Adcetris用于cHL等多种血液瘤优于化疗；且不良反应可控，安全性可接受。

◆技术进步解除桎梏，ADC应用潜力大
传统ADC药物治疗窗窄、适应症范围小，目前多用于血液瘤和小部分实体瘤，限制了该类药物的放量。新一代ADC技术演化方向是通过寻找新靶点、新毒性小分子，优化 linker设计、均一化 DAR等思路实现应用范围的扩大和治疗窗的拓宽。技术逐步成熟之后，ADC有望成为适用瘤种丰富、高效、低毒的新型抗体药，应用潜力巨大。

◆国内ADC研发竞争激烈，差异化或me-better是胜出的关键
国内ADC 药物研发火热，数十家企业布局，进度快者已推进至临床后期，其中不乏潜力先锋。恒瑞医药的SHR-A1403为抗c-Met的新靶点ADC，具有肺癌、肝癌、胃食管癌等多个癌种的开发前景，且有克服EGFR-TKI耐药的潜力，目前正在开展国内Ⅰ期临床试验，且已获批美国临床；浙江医药早于2013年就与美国Ambrx公司达成合作，借助其蛋白质药物平台开发具有me-better潜力的HER2-ADC——ARX788和新颖靶点的抗CD70-ADC—ARX305。

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